COLEUS FORSKOHLII

VASODILATADOR E LIPOLÍTICO

Coleus Forskohlii

é uma planta pertencente à família Labiatae que cresce

nas regiões áridas e semi-áridas da Índia. É muito conhecida pela sua

atividade vasodilatadora e lipolítica. É comerializada como extrato

padronizado com 10% de ativo (forskolin).

UMA PLANTA QUE TEM HISTÓRIA

Uma grande pesquisa em torno doC. Forskohliifoi feita pela HoechstMarion Roussel Limited.

As pesquisas se estenderam desde 1974 com adescoberta da planta comouma potencial droga ativa, desenvolvendo-senos anos seguintes a melhor localização para plantio e épocas de colheita,

até 1994 onde foram pesquisadas as melhorias em sua genética.

No decorrer destes anos, várias atividades foram atribuídas ao

C.forskohlii

. Como exemplos de estudos:

•

“A extração com metanol dos tubérculos das raízes, exibiramdiminuição da pressão sanguínea e atividade inotropica positiva em modelosanimais (de Souza 1977)”.

•

“Bioatividade guiada que demonstra a ação extrato pela parte ativa–

diterpeno forskolin (Bhat et al. 1977)”.

•

“Pesquisa revela que forskolin tem muitas outras atividades

farmacológicas como, por exemplo, antiglaucoma, antiagregação

plaquetária, antiinflamatória e antitrombótica (Rupp et al. 1985) e uma

atividade bioquímica da adenilato ciclase que estimula o aumento do AMPc

intracelular (Metzger & Lindner 1981, Seamon et al. 1981

)”.

Propriedades Farmacológicas

O mecanismo básico da ação do forskolin é a ativação de uma enzima, a

adenilato ciclase, a qual aumenta o nível de AMPc na célula. AMPc é talvez,

o regulador celular mais importante do organismo. Uma vez formado, ele

ativa muitas outras enzimas envolvidas em diversas funções celulares.

Numa situação normal, o AMPc é formado quando há estimulação hormonal

(ex: epinefrina) ele liga-se a um sítio receptor na membrana celular e

estimula a ativação da adenilato ciclase. Esta enzima ultrapassa a

membrana celular e somente a especificação do receptor determina qual

hormônio ativará uma célula em particular. Já o Forskolin, ativa

diretamente a adenilato ciclase via ativação transmembrana. Como

resultado há elevação dos níveis de AMPc com efeitos biológicos e

fisiológicos tais como, inibição da ativação plaquetária e degranulação,

inibição da liberação de histamina